Levofloxacin

Levofloxacin merupakan antibiotik golongan fluoroquinolone generasi ketiga dan merupakan isomer optik S-(−) dari zat obat pada ofloksasin. Levofloxacin memiliki aktivitas bakterisidal spektrum luas melawan bakteri gram positif dan gram negatif.

Levofloxacin memberikan efek bakterisidal melalui penghambatan enzim gyrase DNA (topoisomerase tipe II) dan topoisomerase IV. DNA gyrase adalah kelas enzim yang mengontrol supercoiling DNA, replikasi dan transkripsi DNA. Bakteri topoisomerase IV, selain berkontribusi pada relaksasi superkoil positif, sangat penting pada tahap akhir replikasi DNA dan berfungsi untuk “memutus tautan” kromosom yang baru direplikasi untuk memungkinkan penyelesaian pembelahan sel.

Levofloxacin memiliki kelarutan lebih besar dalam air dibandingkan ofloxacin, norfloxacin atau ciprofloxacin pada kondisi pH netral, meskipun begitu levofloxacin cukup lipofilik untuk penetrasi ke dalam mata. Penyerapan levofloxacin bergantung pada konsentrasi; penetrasi kornea maksimal terjadi pada pH 6,5.

Levofloxacin 0.5% dapat berpenetrasi ke konjungtiva, kornea, aqueous humor, vitreous, dan air mata pada pasien sehat ataupun pasien yang menjalani operasi mata.

1.      Konjungtivitis bakteri. Bakteri yang paling sering diisolasi diantaranya, S.pneumoniae, S.epidermidis, H.influenzae , Corynebacterium spp., P. acnes, MSSA, and S. aureus.

2.      Infeksi okular esternal, contohnya: konjungtivitis, hordeolum, meiboimianitis, blefaritis, keratitis, dan obstruksi saluran lakrimalis. Levofloxacin memiliki efektivitas yang lebih baik daripada ofloksasin

3.      Operasi intraokular. Levofloxacin dapat diberikan pre operatif dan intraoperatif secara intrakameral untuk mencegah endoftalmitis. Dalam studi ESCRS, kejadian total endophthalmitis adalah 0,074% pada pasien yang menerima cefuroxime saja, 0,247% pada pasien yang menerima levofloxacin saja, 0,049% pada pasien yang menerima cefuroxime plus levofloxacin dan 0,345% pada pasien yang menerima plasebo.

Pada Japanese trial melaporkan pemberian levofloxacin 0.5% tetes mata 3 hari pre operatif intraokular lebih efektif dibandingkan 1 hari dan 1 jam sebelum operasi.

Levofloxacin 0.5% dapat ditoleransi dengan baik untuk pengobatan penyakit mata eksternal. Angka kejadian efek samping yang dilaporkan sekitar 0.63% memiliki tingkat keparahan ringan sedang. Diantaranya: blefaritis, iritasi mata, keratitis pungtata, gatal

Dosis levofloxacin yang dianjurkan di Jepang tiga kali sehari satu tetes atau disesuaikan dengan gejala pasien. Dosis yang dianjurkan di Amerika Serikat, dapat diberikan hingga 2 jam sekali hingga delapan kali sehari selama 2 hari pertama, kemudian dilanjutkan 4 kali sehari sampai 7 hari.

1. National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 149096, Levofloxacin. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Levofloxacin. Accessed Dec. 22, 2024.

2. Keating, G. M. (2009). Levofloxacin 0.5% Ophthalmic Solution. Drugs, 69(9), 1267–1286.